引用婉婷藥師的整理











































































藥物



Somatostatin (Stilamin®)



Octreotide (Sandostatin®)



藥理分類



somatostatin



Somatostatin analogue



化學結構式



Tetradecapeptide


 



cyclic octapeptide



機轉(相同)




  • Ø 抑制secretion of growth hormone, glucagon, insulin

  • Ø 直接抑制gastrin, pancreatic polypeptide, vasoactive intestinal peptide (VIP), secretin, motilin, enteroglucagon, gastric inhibitory peptide

  • Ø 抑制serotonin釋放

  • Ø 抑制TSH分泌




  • Ø inhibits growth hormone, glucagon, and insulin
    效果比somatostatin更強:
    growth hormone : 40 ×
    glucagon: 11 ×

  • Ø 抑制gastrin, pancreatic polypeptide, vasoactive intestinal peptide (VIP), secretin, motilin

  • Ø 抑制serotonin釋放

  • Ø 抑制TSH分泌



機轉(相異)




  • Ø 是人體內自然存在的peptide,由人體的hypothalamus, CNS, peripheral nervous system, pancreatic islet cells (D cells), thyroid C cells, the adrenal medulla, and epithelial glandular and neuronal cells of theGI tract所合成,依所存在部位而有不同功能

  • Ø 抑制ACTH釋放 ,e.g. Nelson's syndrome

  • Ø 抑制prolactin釋放

  • Ø 抑制renin, vasopressin 功效

  • Ø 抑制細胞內cAMP 生成,調控Ca2+ flux, 或刺激K+ permeability

  • Ø 防止因攝食碳水化合物所引致的下食道括約肌壓力減少(讓括約肌收縮力加強)

  • Ø 防止因吞嚥動作所導致的下食道括約肌放鬆(讓括約肌收縮力加強)




  • Ø 合成的somatostatin相似物

  • Ø 抑制luteinizing hormone's (LH) response to gonadotrophin releasing hormone (GnRH)

  • Ø reduces growth hormone and/or IGF-I (somatomedin C) in acromegaly

  • Ø 抑制膽囊收縮,減少膽汁分泌



健保適應症



食道靜脈曲張引起的嚴重急性出血。胃潰瘍、十二指腸潰瘍、出血性胃炎引起的嚴重急性出血。胰臟手術後胰臟併發症之預防。胰臟膽及腸道廔管之輔助治療



對手術、放射線療法或dopamine作用劑療法控制無效的肢端肥大症患者,可控制其症狀,並減少生長激素及somatomedine-C的血漿值,解除與胃腸胰臟內分泌腫瘤有關的症狀,預防胰臟手術後的併發症,治療胃食道靜脈曲張出血及預防再出血 



其他適應症


(相同)




  • Ø DM

  • Ø Bleeding esophageal varices

  • Ø GI bleeding



其他適應症


(相異)




  • Ø Breast ca

  • Ø Glucagnoma

  • Ø Chylothorax(乳糜胸)

  • Ø Endoscopic retrograde cholangiopancreatography
    (ECRP內視鏡逆行性膽胰造影術)

  • Ø Enterocutaneous fistula

  • Ø Postprandial hypotension (飯後低血壓)(預防)

  • Ø Neoplastic disease(somatostatin-receptor positive)

  • Ø 胰臟手術

  • Ø 胰臟炎

  • Ø (Infant) 持續性hyperinsulinemic hypoglycemia

  • Ø Pseudocyst of pancreas




  • Ø Vasoactive intestinal peptide-secreting tumor

  • Ø Neuroendocrine tumor (輔助)

  • Ø Pituitary adenoma (腦下垂體腫瘤)

  • Ø Insulinoma

  • Ø Carcinoid syndrome (類癌症候群)

  • Ø Acromegaly

  • Ø AIDS - Diarrhea or other unknown diarrhea

  • Ø Lymphorrhea

  • Ø acute Necrotizing pancreatitis (輔助)

  • Ø Polycystic ovary syndrome

  • Ø Polyostotic fibrous dysplasia of bone (輔助)

  • Ø Zollinger-Ellison syndrome (輔助)

  • Ø Dumping syndrome (傾食症候群)

  • Ø Hypothalamic obesity

  • Ø Cryptosporidiosis



 



 



 



藥物動力學



t1/2 = 2~3 min


代謝:血液循環系統



t1/2 = 1.7~1.9 hr (cirrhosis ~ 3.7 hrs)


代謝:肝臟


排除:尿液 (Clcr < 10減量 ~ 50%)



使用劑量



IV


Normal: 6mg/day


Infusion rate: 250μg/hr


 



IV/ SC/IM


100~500 Q8H OR 100-600μg/day分2~4次使用


 (可以用到1500μg/day)



  • § (infusion) dilute in NS or D5W to volume of 50-200 mL; infuse over 15-30 min

  • § (IV push) give over 3 min


Infusion rate: 25~50μg/hr



泡製



稀釋液:NS or D5W


2 amp/ 500mL → 6000μg/ 500mL→ 12μg/mL


起初20mL IV bolus, 然後維持250μg/hr輸注→ 20mL/hr


 



稀釋液:NS or D5W


Volume: 50-200 mL


醫院習慣:5 amp/ 60mL NS, run 3~6 mL/hr



副作用


(相同)




  • 1. glucose intolerance (定時監測血糖)



副作用


(相異)




  • 1. type 1 DM:減少insulin需求量

  • 2. arrhythmias, including ventricular extrasystoles

  • 3. Hyponatremia

  • 4. 血壓和心跳慧暫時上升,但HTN病患反而會發生血壓降低現象

  • 5. 突然停藥可能造成反彈性growth hormone過度分泌(所以不能長期使用,也限制他用於支端肥大症病患)

  • 6. nausea, vomiting, diarrhea, and abdominal cramps

  • 7. 用於enterocutaneous fistulas病患時須小心發生反彈性 fistula output 作用




  • 1. Cholelithiasis膽結石 (22% to 33% )

  • 2. Constipation, Diarrhea, Flatulence, Nausea

  • 3. Pancreatitis

  • 4. Hyperglycemia (1.5% to 16%), Hypoglycemia (1.5% to 3%),

  • 5. Hypothyroidism

  • 6. Disorder of biliary tract

  • 7. Dizziness, Headache

  • 8. 注射部位疼痛


 

 

 

 

 

註解:

 


  • 1. Dumping syndrome (傾食症候群):當胃癌手術後要開始恢復正常飲食時,常常會發生上腹部不適、腹部脹痛、噁心、嘔吐、腹瀉等腸胃道不適等症狀,並出現出汗、全身無力、頭暈、脈搏加快、心悸等血管運動性失調現象。這些症狀稱為傾食症候群,主要是因為攝食高滲透壓、富含醣類食物所產生的反應。

  • 2. Chylothorax(乳糜胸):淋巴滲出液積存於肋膜腔的一種疾病,通常是肇因於胸 管(thoracic duct)或其大分枝的滲漏。乳糜性胸水最具特異性的性質即是高濃度的 三酸甘油酯值。造成乳糜胸的原因可分為腫瘤、創傷、感染等..

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