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Anexate用於完全或部分反轉benzodiazepine的中樞鎮靜作用,因此,其用於麻醉和加護病房如下列指示:

仿單上面寫:

麻醉 

住院患者使用benzodiazepine誘導並維持全身麻醉,欲終止作用時使用。

對住院及門診患者,恢復以benzodiazepine在進行短暫診斷及治療過程時的鎮靜作用。

加護病房 

Anexate提供benzodiazepine中毒的診斷證據或排除其中毒的可能。

做為未知原因昏迷者的診斷措施,以區分benzodiazepine及其他藥物或腦受傷的相關性。

benzodiazepine藥劑過量時,特別用來做中樞作用的逆轉劑(回復自然呼吸與意識,以使不需用插管或能拔掉插管)

 

用法和用量

標準劑量 

Anexate建議只能以靜脈注射給藥且應由麻醉醫師或有經驗的醫師給予。Anexate可以溶於5% dextrose in waterlactated Ringer’s solution和生理食鹽水。Anexate若吸入針筒或與任何上述溶液混合,應在24小時後丟棄(見安定性)。應以逐漸調整劑量來達到預期效果。有些benzodiazepines的作用時間可能超過Anexate的作用時間,因此當病人清醒後再次出現鎮靜作用時,重覆給藥也許是需要的。

麻醉 

建議起始劑量為0.2 mg,靜脈注射超過15秒。若在第一次靜脈注射後60秒內未達到所需的意識程度,可注射第二次劑量(0.1 mg),並視情況需要可以60秒鐘間隔重覆注射,直到總劑量達1 mg。一般劑量為0.3-0.6 mg,但個別的劑量需要可能會因為所給予的benzodiazepines的劑量和作用時間以及病人的體質等因素而出現相當大的差異。

加護病房 

建議起始劑量為靜脈注射0.3 mg。若60秒內未達到所需的意識程度,可重覆給予Anexate直到病患甦醒或至總劑量達2 mg。若嗜睡再發生,可再給予如上述劑量一次或更多次靜脈注射,或每小時靜脈輸注0.1-0.4 mg。輸注速率應依個別調整至想要達到的甦醒程度。

若重覆注射Anexate後,意識與呼吸功能未得到充分的改善,應假設為非benzodiazepine的原因。

在加護病房中,以高劑量和/或長時間給予benzodiazepine治療的病人,應依個別情況調整,緩慢點滴注射Anexate,應不會產生禁斷症狀。如果出現非預期的症狀,應依病人的反應小心靜脈注射diazepammidazolam(見注意事項)

大於一歲的孩童 

為了在大於一歲的孩童身上反轉benzodiazepines所誘導的意識鎮靜作用,建議起始劑量為靜脈注射0.01 mg/kg (一直到0.2 mg),注射超過15秒。若第一次靜脈注射完後45秒內,病人仍未達到所需的意識程度,可再次注射0.01 mg/kg (直到0.2 mg),視情況需要可以60秒鐘間隔重覆注射(最高可額外加4),直到最大總劑量為0.05 mg/kg1 mg,以較低者為準。劑量應依病人的反應而個別調整。


ICU book裡面的說法是:

Flumazenil靜脈給予時,開始劑量為0.2mg,可以在1至6分鐘的間隔下,給予值到累積劑量達到1mg,因為反應很快,所以大約會在1-2分鐘開始作用。6-10分鐘達到尖峰,效果約維持1小時,所以30-60分鐘後會回到鎮靜狀態,如果擔心回到鎮靜狀態,可以以輸注速率0.3-0.4mg/hr持續滴注。

 

Washington的記載為

如果懷疑是BZD中毒,基本上0.2mg IV over 30sec ,間隔一分鐘0.3mg直到總劑量達3mg,如果這樣給完還沒有起色,基本上就不是BZD中毒了。

但如果給藥後稍稍有反應,但效果不明確,可以再加0.5mg直到5mg,也是有很少見的狀況是需要給到10mg才可以逆轉病情的。

另外,如果病患已經沒有辦法上IV了,可以從氣管內給藥,如果鎮靜作用復發或是呼吸抑制復發,可以持續滴住0.1-0.5mg/hr。

小朋友(Pedatric)的劑量目前其實沒有建立,0.01-0.02mg/kg,最大0.2mg。

新生兒(neonate)的劑量可以0.02mg/kg IV ,之後0.05mg/kg/hr給予6小時。

最後補充一點,Flumazenil不能用在已知有癲癇病史或疑似TCA過量的病患身上。


另外的用法:

Hepatic encephalopathy

1-2mg IV over 5-10分鐘,或是分三階段給藥0.4、0.8、1mg以1分鐘為間距,之後在infution0.25-1mg/hr

 

參考資料:

1.仿單(羅氏)

2.washington manual 32th

3.medical toxicology 3rd

4.Medical Toxicology Review: Pearls of Wisdom, Second Edition

5.Cecil Medicine 23th

6.USP DI 2007

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