4172_0_04.jpg

最近剛好被問到什麼是安藥(antedrug),所以我就簡單描述一下

跟安藥(antedrug)相似的藥物設計叫做前驅藥(prodrug)

兩者都是利用有機合成方法修飾化學結構,使藥物的動力學性質能符合我們的需求,這些都是藥物開發(drug design)的方式。
prodrug是為克服某些藥物吸收、分佈、代謝或排泄問題,在藥物化學結構上進行改變,形成新化合物,通常不具有藥理活性,體內經過代謝後,就轉變成原先的母體,發揮療效;有些是比較特殊的前驅藥,會有雙重設計,就是原先的結構有效果,可能是作用在十二指腸前端,當她被分解之後,會出現另外一種效果。

前驅藥最常見的情況是為了要增進藥物的生體可用性(bioavailability),也就是改善它口服之後的吸收。
antedrug化學結構也是經改造,但本身具有藥理活性,只想要它的藥效,而不要有後續的副作用,因此會設計antedrug在進入系統性循環後迅速地被代謝,不再具有藥理活性並且很快排出體外。

prodrug和antedrug兩者最大不同處在於antedrug著重在快速代謝、排出體外。

補上一些日文的描述,這樣也許你會比較清楚:

The Pharmaceutical Society of Japan:安藥是什麼呢?

アンテドラッグ Antedrug

科学的修飾により作用増強された局所適用の外用剤として用いられる薬物.投与部位では活性を有し,体内に入ると速やかに代謝されて不活化するか、または活性が低くなる.全身的副作用を軽減する目的で開発された薬剤。プロドラッグとは逆の機構のもの.

日本rohto:安藥類固醇是怎樣的藥物呢?

螢幕快照 2017-10-29 09.55.59.png

maruho:基礎からわかる外用剤-皮膚における代謝について

代謝されると失活(活性が低下する場合も含む)する薬物を「アンテドラッグ」といい、逆に代謝されることで活性化(活性が高まる場合も含む)する薬物を「プロドラッグ」といいます

螢幕快照 2017-10-29 09.47.57.png

局所作用型の「アンテドラッグ」は、全身性の副作用を軽減することを主な目的としています。例えば、活性型ビタミンD3は全身に多量に存在すると高カルシウム血症や急性腎不全などの副作用を発現する場合があります。このような副作用を軽減させるため、活性型ビタミンD3外用剤では主薬を皮膚で代謝させることで、できるだけ活性型の主薬が全身に移行しないように工夫されています。

p04_img01_lg.jpg

局所作用型の「プロドラッグ」は有効性を高めることを主な目的としており、ファルネゾンゲルの主薬であるプレドニゾロンファルネシル酸エステルはファルネシル酸をプレドニゾロンにエステル結合させることで炎症部位への取り込みを増加させ、局所作用を高めています(図8)。

rvcck400000011yj.jpg

皮膚で代謝され失活する「アンテドラッグ」は全身に移行してもほとんど効果を示さないため、全身作用型の外用剤には用いられません。全身作用型の「プロドラッグ」は局所では効果(副作用)を発現せず全身での効果が期待できる理想の主薬ですが、本邦の外用剤には用いられていないのが現状です。
外用剤の中には、経口剤などに用いられていた主薬を使用しているものが少なくありません。経口剤などに用いられている主薬を外用剤化(特に経皮吸収型製剤)するメリットには、主に以下の5つがあります。

消化管や肝臓でのファーストパスエフェクト(初回通過効果)を受けにくい

作用部位が局所の場合には効率よく主薬を到達できる

製剤を容易に適用・除去でき、効果(吸収)のオン・オフが簡便である

徐放化などの製剤技術により効果の持続性が期待できる

効果が持続するため、経口剤と比較して服薬回数が減るなどの理由から、患者さんのQOL(生活の質)が向上する
このように外用剤化にはメリットが多いですが、単純に皮膚に適用しただけでは皮膚バリア機能により効果発現に必要な量が経皮吸収されない場合も多々あります。そのような場合には主薬の経皮吸収性を促進させる必要があります。

 

最後大家都知道類固醇是有強度的,所以我補充一下如果你去日本買藥的時候,可以參考

薬品名と強度ランクを紹介します。

■strong(強い)

・フルコートーF
・ベトネベートN軟膏
・ベトネベートクリームS

■strong(強い)※アンテドラッグ

・エンクロン軟膏EX
・エンクロンクリームEX
・エンクロンローションEX
・オイラックスPZ軟膏
・メンソレータムメディクイック
・グランキサEX液S
・プレバリンα軟膏

■medium(おだやか)

・セロナクリーム

■weak(弱い)

・テラ・コートリル
・ドルマイコーチ軟膏
・オイラックスA
・セロナ軟膏
・ワーボンプラス軟膏
・オイラックスデキサS軟膏

⚠️アンテドラッグという種類の軟膏が目立ちますね。
7種類の商品がありました。

下面這些是安藥製劑

画像8-1-300x300.jpg

画像7-1-300x300.jpg

画像6.png

画像4-29-300x300.jpg

画像5-12-768x405.jpg

画像3-35.jpg

文章標籤
創作者介紹
創作者 快樂小藥師 的頭像
快樂小藥師

快樂小藥師 Im pharmacist nichts glücklich

快樂小藥師 發表在 痞客邦 留言(0) 人氣()