四 Antiplatelet agent（抗血小板製劑）
１ COX-I（環氧化酶抑制劑）
01 .Aspirin
① 抑制COX，阻斷TXA2合成路徑。
② 抑制PGE生成，防止血管收縮。
③ 臨床應用：
I Celebrovascular accident transient ischemia：50~325mg/day
II Coronary artery bypass graft：325mg/day
III Myocardial infarction：預防劑量：75～325mg/day
IV Percutaneous coronary intervention：初始劑量：325mg/day，維持劑量：160~325mg/day
02 Sulfinpyrazone
① 抑制COX，阻斷TXA2合成路徑。
② 對正常人沒有影響，臨床用於預防腦血管病變及缺血性心臟病。
③ 促進尿酸排泄，治療慢性痛風。
２ PDE-I（磷酸二脂酶抑制劑）
01 Dipyridamole（Persantin®）
① 結構上為Primidine，為抗血小板藥物中含有最多氮原子者。
② 抑制紅血球及血小板Adenosine的uptake以及抑制血管環（Vascular ring）上的PDEⅤ活性（第五型Phosphodiesterase），增加cGMP，抑制血小板內的Thromboxane A2形成及釋放ADP、PAF及5HT，阻斷血小板凝集及血栓生成。抑制血小板的附著力。
③ 抑制Adenosine deaminase，增加血中濃度，擴張血管。
④ 擴張冠狀動脈，防止血栓生成及預防心絞痛。
⑤ 亦可以使肺部動脈舒張，減輕肺高壓。
⑥ 錠劑先經咀嚼後服用，每天三次，每次75mg，飯前一小時服用。
⑦ 與 warfarin 併用時，並不會影響 prothrombin time。
⑧ 懷孕用藥級數：B 級。
⑨ 授乳期：會分泌於乳汁中。授乳婦女要謹慎使用。
⑩ 兒童：12歲以下兒童的安全性與有效性尚未確立，目前有應用在小兒心臟病。
02 Pentoxifylline（Trental®）
① 抑制多種PDE（Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ），增加cAMP，抑制血小板釋放ADP、PAF及5HT，阻斷血小板凝集及血栓生成。
② 加強紅血球彈性，促進末梢循環。
03 Cilostazol（Pletaal®）
① 抑制PDEⅢ活性，阻礙cAMP代謝而增加其血中濃度，產生抑制血小板凝集及血管擴張之作用。
② 抑制血管平滑肌細胞增生，減少血管阻力。
③ 降血脂，增加HDL。
④ 臨床用途：緩解間歇性跛足（intermittent claudication）。
A. 用法：對intermittent claudication的建議劑量為每天二次、每次100mg；服藥時間應於早、晚餐前1.5小時或餐後2小時。用於預防coronary angioplasty後的restenosis，可每天一次或二次，每次服用100mg。
04 Anagrelide（Agrylin®）
① Anagrelide因劑量大小不同可影響到巨核細胞（Megakaryocyte）的成熟度，因而降低製造血小板的能力。Anagrelide作用在巨核細胞形成的末期，干擾巨核細胞的分化，使巨核細胞呈現較小且不成熟。
② 高劑量的Anagrelide會抑制PDEⅢ活性，阻礙cAMP代謝而增加其血中濃度，產生抑制血小板凝集及血管擴張之作用。
③ 低劑量的Anagrelide會抑制collagen，進而抑制血小板的凝集且減少血小板的生成。
④ 臨床用途：原發性血小板過多症。
A. 用法：初劑量0.5mg，每天四次或1mg，每天兩次。且必須維持一週以上。
B. 每天總劑量不得超過10mg，單一劑量不可超過2.5mg。
３ Antiaggulation（血小板凝集干擾劑）
01 Protamine
① 帶正電的鹼蛋白，干擾血小板凝集。
② 與heparin電性中和，作為解毒劑。
③ 每100單位的Heparin注射1mg的Protamine。
４ Antidegranulation agent（抗脫顆粒作用劑）
01 Ticlopidine（Ticlid®）
① 活化Adenylyl cyclase，使cAMP增加，抑制血小板釋放ADP、PAF及5HT，阻止ADP誘導血小板與血纖維蛋白結合。副作用會造成血小板減少。
② 臨床用於預防缺血性腦病變及改善血循環障礙。
③ 副作用有Neuropenia（嗜中性白血球缺乏）、Aplastic anemia（惡性貧血）、Agranulocytosis（顆粒性白血球缺乏）、肝功能降低（GOT↑、GPT↑），故為二線用藥。
④ 手術前：可能使出血量增加，因此建議在手術前 10-14 天前停藥。
⑤ 懷孕用藥級數：B 級。
⑥ 臨床應用：
A. coronary artery bypass graft：250mg/Bid/day
B. Placement of stent in coronary artery in combination with aspirin： 250mg/Bid for 30 days
C. 預防 Thromboembolic stroke：250mg/Bid
02 Clopidogrel（Plavix®）
① Clopidogrel選擇性抑制血小板ADP受體與ADP結合，如此便會抑制藉由ADP媒介的glycoprotein GPIIb/IIIa 複合體的活化作用，進而抑制血小板釋放PAF及5HT，阻止ADP誘導血小板與血纖維蛋白結合。
② 臨床用於治療acute coronary syndrome。
03 Ginkgolide（銀杏內酯）
① 為PAF antagonist，減少血小板活性，臨床上用於治療血液循環不良及腦血循障礙輔助治療。
５ Platelet receptor inhibitor（血小板受體抑制劑）
01 Abciximab（Leopro®）
① 血小板上的α-glycoprotein（AntithrombinⅢ）Ⅱb/Ⅲa receptor inhibitor（單株抗體）。抑制血小板凝集作用，適用於不穩定性心絞痛（Variant angina）之冠狀動脈氣球擴張暨支架放置手術。
02 Eptifibatide（Integrilin®）
① 作用在血小板上的α-glycoprotein（AntithrombinⅢ）Ⅱb/Ⅲa receptor inhibitor。
② 抑制血小板凝集作用，治療acute coronary syndrome。
03 Tirofiban（Aggrastat®）
① 作用在血小板上的α-glycoprotein（AntithrombinⅢ）Ⅱb/Ⅲa receptor inhibitor，常與heparin併用治療acute coronary syndrome，以及PTCA的病人。
五 AntiTXA2 agent
１ Dazoxiben
01 TXA2 synthesis inhibitor，抑制TXA2合成酶，減少凝血反應。
２ GR32191
01 Selective TXA2 receptor inhibitor，使TXA2無法和受體結合，產生凝血作用。
六 Prostaglandin
１ Iloprost
01 PGI2衍生物，抑制血小板凝集。
02 臨床用於治療末梢血栓。
２ Epoprostenol（Flolan®）
01 PGI2衍生物，抑制血小板凝集，延長凝血時間。
02 強力血管擴張，用於治療肺性高血壓。
七 Factor inhibitor：
01 Drotrecogin α（Xigris®）
① 減少D-dimer 及 IL-6 活性，降低D-dimer及PAI-1（Plasminogen Activator Inhibitor - 1）的 level，並活化Protein C，達到抑制Factor Ⅴa及Ⅷa的作用。
② 阻斷 selectin 附著於白血球上，抑制微血管內皮細胞中的血栓素引發單核球生成TNF（human tumor necrosis factor），而達到抑制發炎效果。
③ IV 24μg/kg/hr 治療96小時，若中斷後則以相同劑量給予至總時數達到96小時，不可提高劑量或以快速輸注方式來達到總量。
④ 目前只有IV劑型。
⑤ 在APACHⅡ指數大於25及兩個器官以上衰竭的病患上，可以提生存活率。
⑥ 在診斷出多重器官衰竭及嚴重敗血症的12小時內給藥，效果最好。
⑦ 血小板小於三萬時，必須停止給藥以減少出血的副作用，且額外補充血小板並沒有辦法有效抑制因藥物引起的出血。
八 其他影響凝血的藥物：
１ Cephalosporin
01 抑制凝血酶原活化：
① Cephamandole（Mandol®）
② Cefoperazone（Cefobide®）
02 抗血小板作用：
① Moxalactam（Moxam®）
２ Fibrate
01 Clofibrate（Lopid®）：降低血小板附著力。
３ Vitamin
01 Niacin：促進tPA分泌。
４ Antibiotic
01 Plicamycin（Mithracin®）：抗血小板活性（Thrombocytopathy）。
５ Sulfonylurea
01 Gliclazide（Diamicron®）：減少血小板附著及凝集，恢復血管壁分解纖維蛋白的能力。
６ PDE-I
01 Amrinone（Inocar®）：抑制PDE3，增加cAMP，高劑量會引起血小板減少症。
７ Carbapenam
01 Tienam：會引起Thrombocytopenia
８ Anticonvulsion
01 Phenytoin：會引起Thrombocytopenia
02 Carbamazepine：會引起Thrombocytopenia
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