作用機轉

Entecavir是一種鳥嘌呤核苷類似物,對B型肝炎病毒聚合酶具有抑制活性,它在多種細胞都能磷酸化,形成有活性的三磷酸形式,其在細胞內的半衰期為15小時。

藉著與天然受質三磷酸去氧鳥嘌呤競爭,三磷酸Entecavir在功能上抑制B型肝炎病毒聚合酶(反轉錄酶)的三種活性:

(1)鹼基引發

(2)從前基因體信使核糖核酸(messenger RNA)反轉錄複製HBV負股

(3)HBV正股DNA的合成



 

適應症

治療有B型肝炎病毒複製跡象的成人慢性B型肝炎患者。

 

用法用量

本藥需由醫師處方使用。

對於未曾接受核苷治療的成人和16歲以上青少年,治療慢性B型肝炎病毒感染的BARACLUDE建議劑量是0.5毫克每日一次。

對於在lamivudine治療期間有B型肝炎病毒血症跡象或有lamivudine抗藥性突變的成人和青少年(16歲以上),建議劑量是1毫克每日一次。

 

藥物過量

沒有患者過量的經驗。健康的受試者接受高達40 mg之單一劑量或高達20 mg/日的多劑量長達14天之後,副作用並未增加。如果發生過量,必須監測患者有無中毒跡象,需要時給予標準的支持性治療。


藥物動力學

․代謝
代謝部位尚未得知。

․排除
entecavir的半衰期約為128 to 149 小時,腎清除率約為360 to 471 (mL/min),約有62% and 73%從腎排除

劑量調整
對於腎功能異常的病患,腎清除率在 30 - 50 mL/min之間的病患給予 0.25 mg口服一天一次,腎清除率在 10 - 30 mL/min之間的病患給予 0.15 mg口服一天一次,若腎清除率在10 mL/min以下則調整劑量為口服0.05 mg一天一次。

交互作用
食物會降低Entecavir的吸收,故Entecavir需在餐前或餐後兩小時投與


懷孕分級
FDA懷孕分級: C級。除非絕對必要,孕婦不應使用

授乳
不排除對嬰兒的影響

儲存方式
原包裝儲存於15℃ - 25℃。

 

衛署藥輸字第024469號

  

  臺灣 必治妥施貴寶股份有限公司http://www.bms.com.tw/

 

該藥物網站:http://www.baraclude.com/

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