左邊是120mg,右邊是60mg

長效型NSAID本身就存在著許多風險,從Vioxx的教訓就可以得知,但是患者仍然有類似的需求,所以廠商還是持續不斷地朝這方面努力。

本身家人就有類似關節炎與風濕的症狀,但是因為檢查不出原因,所以就嘗試使用這個藥物。Arcoxia 萬克適,並不是什麼新型成分,Etoricoxib很早就有了。

屬於高選擇性的COX-2抑制劑

 

如果這個圖不太會看,你可以參考這邊:

 

  

結構上是碸基 (Sulfonyl group)化學結構,

Arcoxia和Vioxx結構式只有差一點點

 

這是Vioxx

 

這是Arcoxia

簡單來複習一下機轉

 

還有治療概念

 

適應症與劑量:

骨關節炎:建議劑量為每日一次 60mg。
類風濕性關節炎:建議劑量為每日一次 90mg。
僵直性脊椎炎:建議劑量為每日一次 90mg。
急性痛風性關節炎:建議劑量為每日一次 120mg。
ARCOXIA 120mg應僅用於急性症狀期,治療時間不可超過八天。
原發性經痛:建議劑量為每日一次 120mg。

實際經驗上要提醒患者,疼痛就有點類似水庫排水,一開始只會有一點點,漸漸的就會多起來,當水閥打開很大時,就沒有辦法瞬間關掉(跟水龍頭完全不一樣)

所以對於一些特定的疼痛來說,像是骨關節炎、經痛,千萬不要等到痛到不行的時候才服用藥物,可以在初期就先服藥會是比較有效的作法。

簡單提供一些臨床的經驗:

經痛患者:

如果是屬於悶痛型或是比較輕微症狀的患者,建議是60mg,一天兩次,可以讓患者整天下來比較不容易注意到經痛。

但是如果是屬於劇烈痛型的患者,就會建議直接服用120mg,雖然在往後的三小時之間會有輕微的不舒服,以及痛疼感的延續,但是多半會在4-5小時的時候漸漸忽略疼痛感。

而像是我家人的不明原因性風濕痛,跟醫師討論的結果就是依據症狀發作嚴重度,採取90mg 或是120mg加上prednisolone 5mg來達到緩解。

其他的適應症有比較特別的,像是

斷食頭痛,使用90mg

 

髖關節全關節置換術(Total hip replacement)

 

 

 

前十字韌帶重建arthroscopic anterior cruciate ligament reconstruction

 

 

藥物動力學:

吸 收
Etoricoxib 口服投予後的吸收率極佳;其平均口服生體可用率幾近100%。成人每日服用一次 120 公絲的劑量至穩定狀態後,可於空腹服藥後1 小時(Tmax)達到最高血中濃度(Cmax 的幾何平均值=3.6 mcg/mL)。其AUC0-24hr 的幾何平均值為37.8 mcg•hr/mL。在臨床劑量範圍內, etoricoxib 的藥物動力學均呈線性變化。服用ARCOXIA 最快可於24 分鐘內獲得止痛,藥效可持續到24 小時。
分佈
在 0.05至5mcg/mL 的濃度範圍內,約有92%的etoricoxib 會和人體血漿蛋白質結合。其在人體內的穩定狀態分佈體積(Vdss)約為120 公升。
代謝
Etoricoxib 在體內會經過廣泛的代謝,只有<1%的劑量會以原型藥物的型態出現於尿液中。其主要代謝途徑為透過細胞色素P450 (CYP)酵素的催化作用形成6’-羥甲基衍生物。
排除
Etoricoxib 的排除幾乎都是先經過代謝再經由腎臟排泄的。每日
投予一次120 公絲的etoricoxib 之後,可於七天內達到穩定狀態濃度,其蓄積比率約為2,相對應的蓄積半衰期約為22 小時。其血漿廓清率估計約為50 mL/min。

副作用:

發生率﹥1%且高於安慰劑者包括:虛弱無力/疲倦、眩暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、噁心、頭痛、ALT升高、AST升高。

給付規定:

第1章 神經系統藥物 Drugs acting on the nervous system
1.1.5.非類固醇抗發炎劑(NSAIDs)藥品(如 celecoxib、nabumetone、meloxicam、etodolac、nimesulide)(90/7/1、97/9/1) etoricoxib (96/1/1、99/10/1)
(發文日期:中華民國99年9月9日,發文字號:健保審字第0990074769號)
1.本類製劑之使用需符合下列條件之一者(99/10/1):
(1)年齡大於等於六十歲之骨關節炎病患。
(2)類風濕性關節炎、僵直性脊髓炎、乾癬性關節炎等慢性病發炎性關節病變,需長期使用非類固醇抗發炎劑者。
(3)合併有急性嚴重創傷、急性中風及急性心血管事件者 (97/2/1)。
(4)同時併有腎上腺類固醇之患者。
(5)曾有消化性潰瘍、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同時併有抗擬血劑者。
(7)肝硬化患者。
2.使用本類製劑之病患不得預防性併用乙型組織胺受體阻斷劑、氫離子幫浦阻斷劑及其他消化性潰瘍用藥,亦不得合併使用前列腺素劑(如misoprostol)

因為它實在是跟Vioxx太過相似,所以以下幾點請一定要注意:

1. 若患有充血性心衰竭 (NYHA II-IV) 或已知患有缺血性心衰竭、周邊動脈疾病和/或腦血管疾病(包括最近做過冠狀動脈繞道手術或血管修復手術),禁止使用萬克適錠。

2. 若患有急性消化潰瘍或胃腸出血,禁止使用萬克適錠。

3. 若曾因服用水楊酸製劑或其它非類固醇抗發炎藥而出現氣喘、鼻炎、蕁麻疹或其它過敏反應,應謹慎使用萬克適錠。

4. 肝臟、腎臟或心臟功能不佳的患者,應謹慎使用。若您出現過敏、休克症狀,請立刻停藥,並應告知醫師及藥師。

由於實在是跟Vioxx太過相似,所以我找了一下相關性的研究:

 Reviewers comments: While the rates appear to be similar in each group it is important to note that non-naproxen comparator cases are both related to the use of diclofenac. There were no cases reported associated with ibuprofen use. Diclofenac appears to have Cox-2 selectivity (See Figure below from NEJM article).

 

 

 

 

 

 

最後參考一下仿單

 

 

 

 

  

  

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