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 今天學妹問我,學長,有第五代頭孢子菌素嗎?

當然是有啦!時代一直進步,細菌也會跟著進步,所以我們也要有新的武器才能與之抗衡。

Ceftobiprole(Zeftera

 

這是繼Vancomycin失效之後,人類從開發Zyvox、Daptomycin、synercid(quinupristin/dalfopristin)這些之後,繼續開發出的新抗生素,

目前研究對於VRSA非常有效果,

 

2010年10月美國 FDA 核准 ceftobiprole 用來治療 MRSA、MSSA、enterococci 感染等抗藥性細菌

 

 

tefl400b  

Ceftaroline fosamil

Ceftaroline_fosamil2DCSD.svg  

ceftaroline 為原形藥物 (prodrug),當在體內代謝為 ceftaroline-M1 方有抗菌活性,1,2,4-thiadiazole:對格蘭氏陽性菌具有穿透力,且包含 transpeptidase活性。

位於1,2,4-thiadiazole 上的磷酸基,不僅增加了 prodrug 的水溶性,在固態時也有穩定的效果。

Oxime group (C=N-O-CH3) 提高對 β-lactamase 的抗性。(4) 1,3-thiazole 環,大幅提高對 MRSA 的滅菌效果。

兩性離子 (zwitterions) 的特性,增加對格蘭氏陰性菌的穿透力。

不過,如果人類還是繼續浮濫使用抗生素的話,就很難保他的效果可以維持多久了。

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Posted by 快樂小藥師 at 痞客邦 PIXNET 留言(0) 引用(0) 人氣()