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ロキソニンS 是除了EVE之外,台灣人很喜歡去日本買的口服止痛藥之一。

ロキソニンS 目前有三種市售品,醫院裡面還有罐裝與細粒,那個今天就不多講了。

EVE的相關說明可以看這邊:

簡單認識EVE エスエス製薬 イブ シリーズ

不過不知道有沒有人注意到上面那張圖上面有寫一個很重要的句子:「第一類醫藥品」

簡單的說就是台灣的指示用藥,所以是要看過醫生確定症狀與諮詢過藥師的義務之後才可以買的,如果你對於日本的藥品分級不懂,可以參考這邊:

日本藥事法關於販賣藥品規定

ロキソプロフェンナトリウム水和物就是這系列藥品的主要成分,英文是Loxoprofen Sodium Hydrate

結構為propionic acid的消炎藥

propionic acid的主要結構特徵就是那個丙酸的形狀還有電子分佈

Propionic_acid_structure.png

在體內代謝是先轉化為coenzyme A (propionyl-CoA),因為三個碳的關係,在人體內無法直接進行beta oxidation,因此還需要其他的催化酶如維生素B12來輔助代謝。

loxoprofen的結構式:

Loxoprofen.svg.png

跟一般熟知的ibuprofen 進行比較

無標題-1.png

你可以發現主要差異點是在左邊的兩個甲基換成了Phenolate,而增加了強度還有藥效時間,右邊的甲基轉了角度,增加了受體的親和力。

第一三共上面本身就有三個產品的比較與說明:

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基本版就是單純的Loxoprofen,Plus版就是加了氧化鎂(酸化マグネシウム),premium加了東西比較多,等一下解說

ロキソニンS基本版

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成分為

成分

分量

ロキソプロフェンナトリウム水和物

Loxoprofen Sodium Hydrate

68.1mg

(無水物として60mg

[添加物]

ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、乳糖水和物、三二酸化鉄

ロキソニンSプラス Plus版

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日本的藥物介紹網頁真的蠻細心的,都會有標示錠劑外觀

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成分

1錠中の成分は次のとおりです。(每一顆中包含有下面成分)

成分

分量

ロキソプロフェンナトリウム水和物

Loxoprofen Sodium Hydrate

68.1mg(無水物として60mg

酸化マグネシウム

氧化鎂

33.3mg

[添加物]

乳糖、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースNa、ステアリン酸Ca、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウ

ロキソニンSプレミアム Premium版

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本剤は、ごくうすい紅色のフィルムコーティング錠で、2錠中に次の成分を含有しています。(本藥為紅色的膜衣錠,每兩顆中包含以下成分)

成分

分量

ロキソプロフェンナトリウム水和物

Loxoprofen Sodium Hydrate

68.1mg(無水物として60mg

アリルイソプロピルアセチル尿素

allyl isopropyl acetyl urea

60mg

無水カフェイン

無水咖啡因

50mg

メタケイ酸アルミン酸マグネシウム

Magnesium Aluminometa Silicate

100mg

[添加物]

乳糖、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースNa、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、三二酸化鉄、カルナウバロウ

allyl isopropyl acetyl urea這個成分就是鎮靜劑,輔助NSAID(非固醇類消炎藥)的止痛效果,還可以幫助放鬆肌肉與情緒。

咖啡因就是幫助血管收縮,減少頭痛

Magnesium Aluminometa Silicate是鎂鋁製劑的胃藥,主要成分是Al2O3・MgO・1.7SiO2・xH2O

由於是比ibuprofen 更強效的製劑,所以副作用上面就會比較多,仿單上面就寫了一大堆

吐き気(嘔吐)、消化不良、消化器潰瘍・出血、肝臓酵素増大、下痢、ふらつき(頭暈目眩)、塩および体液停留(體液滯留‘水腫)、高血圧。また、まれな副作用は次の通りである:食道潰瘍、心不全、高カリウム血症(高鉀血症)、腎臓障害、昏迷、気管支痙攣、発疹、小腸・大腸の狭窄・閉塞、排尿困難。

主要需要擔心的就是消化性潰瘍,但是厚生省特別在2016年3月增加了大小腸阻塞在禁忌症裡面

禁忌症有:

  1. 消化性潰瘍的患者:消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。]
  2. 重度血液血液學異常的患者:重篤な血液の異常のある患者[血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。]
  3. 重度肝損傷的患者:重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。]
  4. 重度腎損傷的患者:重篤な腎障害のある患者[急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。]
  5. 重度心臟機能損傷的患者:重篤な心機能障害のある患者[腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。]
  6. 對本藥過敏的患者:本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
  7. 對aspirin會氣喘的患者:アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[アスピリン発作を誘発することがある。]
  8. 懷孕第三期的婦女:妊娠末期の婦人

交互作用也寫得很詳細:

我簡單翻譯一下好了:

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

クマリン系抗凝血剤

ワルファリン

warfarin

その抗凝血作用を増強するおそれ があるので注意し、必要があれば 減量すること。

抗凝血的效果會加強

本剤のプロスタグランジン生合成抑制作用によ り血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し、 その薬剤の抗凝血作用に相加されるためと考え られている。

スルホニル尿素系血糖降下剤

トルブタミド

sulfonylurea類的降血糖藥

その血糖降下作用を増強するおそ があるので注意し、必要があれ ば減量すること。

會增加降血糖藥物的效果

本剤のヒトでの蛋白結合率は、ロキソプロフェ で 97.0%trans-OH で 92.8%と高く、蛋 白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型 の併用薬が増加し、その薬剤の作用が増強され るためと考えられている。

ニューキノロン系抗菌剤

エノキサシン水和物等

New Quinolone類抗生素

その痙攣誘発作用を増強すること がある。

會加強誘發痙攣的作用

ニューキノロン系抗菌剤は、中枢神経系の抑制 性神経伝達物質である GABA の受容体への結合 を阻害し、痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用 によりその阻害作用を増強するためと考えられ ている。

メトトレキサート

Methotrexate

血中メトトレキサート濃度を上昇 させ、その作用を増強することが あるので、必要があれば減量する こと。

血中MTX濃度會增加而加強效果,需要視情況調整劑量

機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロス グランジン生合成抑制作用により、これらの 薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するため と考えられている。

リチウム製剤

炭酸リチウム

Lithium carbonate

血中リチウム濃度を上昇させ、リ チウム中毒を起こすことがあるの で血中のリチウム濃度に注意し、 必要があれば減量すること。

血中鋰鹽濃度會增加而導致中毒

機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロス グランジン生合成抑制作用により、これらの 薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するため と考えられている。

チアジド系利尿薬

Thiazide類利尿劑

 ドロフルメチアジド

 ドロクロロチアジド

その利尿・降圧作用を減弱するお それがある。

利尿與降壓的效果會被減弱

本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑 制作用により、水、ナトリウムの排泄を減少さ せるためと考えられている。

降圧剤

ACE 阻害剤 アンジオテンシンII受容体 拮抗剤等

ACEIangiotensin2受體拮抗劑

その降圧作用を減弱するおそれが ある。

本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用に より、これらの薬剤の降圧作用を減弱させる可 能性がある。

 

腎機能を悪化させるおそれが る。

會因為腎臟血流減少而惡化腎功能

本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用に より、腎血流量が低下するためと考えられる

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最後是注意事項:

這邊有完整的網頁說明:點我

裡面包含了最大劑量,服用間隔,各種特殊患者該如何使用等等的解說都在裡面,有需要的人可以去詢問你的醫師或是藥師,請他們解說給你聽。

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所以再次提醒各位,日本藥如果看不懂日文,沒有看過醫師還有諮詢藥師,不要自己亂買亂吃。

 

最後附上仿單

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