第一章會先介紹基本五大類,第二章會介紹新的五大類,第三章會介紹胰島素
由於醫學科技的發達,降血糖要已經不再是傳統的五大類了,所以小藥師在此特地整理出來,提供給大家做為參考
Oral Hypoglycemic agent,OHA
由於醫學科技的發達,降血糖要已經不再是傳統的五大類了,所以小藥師在此特地整理出來,提供給大家做為參考
Oral Hypoglycemic agent,OHA
一、 α-Glucosidase inhibitor
競爭性抑制胰臟之α-Amylase及小腸上皮細胞之α-Glucosidase,進而抑制食物中澱粉及雙醣類水解,延緩葡萄糖和單醣的吸收。又稱進食後高血糖調節劑。
競爭性抑制胰臟之α-Amylase及小腸上皮細胞之α-Glucosidase,進而抑制食物中澱粉及雙醣類水解,延緩葡萄糖和單醣的吸收。又稱進食後高血糖調節劑。
1.不會刺激胰臟分泌胰島素。
2.不會增加胰島素在周邊之作用。
3.不會導致低血糖及乳酸中毒。
4.不會引起肥胖。
5.使用時需監測血糖值及HbA1c(Glycosylate hemoglobin)
6.腎功能不良的需監測serum creatinine
7.使用的第一年,每三個月必須監測肝功能一次。
2.不會增加胰島素在周邊之作用。
3.不會導致低血糖及乳酸中毒。
4.不會引起肥胖。
5.使用時需監測血糖值及HbA1c(Glycosylate hemoglobin)
6.腎功能不良的需監測serum creatinine
7.使用的第一年,每三個月必須監測肝功能一次。
1、 Acarbose(Glucobay®)
01、在三餐前以少量液體整粒吞服,或於用餐時與第一口食物嚼碎服用。
02、懷孕等級:B
03、副作用:腸內氣體增多(脹氣),腹瀉。
2、 Miglitol(Glyset®)
01、懷孕等級:B
02、副作用:Flatulence(腸胃道脹氣)。
二、 Sulfonylurea
1阻斷β-cell的ATP依賴性K+ 通道,使β-cell去極化,產生脫顆粒作用,釋放胰
島素。
2降低肝臟製造葡萄糖的能力。
3加強周邊對胰島素的敏感性。
4必須在胰臟仍有分泌胰島素功能時才有作用。
5使用時需監測血糖值及HbA1c
第一代:
1阻斷β-cell的ATP依賴性K+ 通道,使β-cell去極化,產生脫顆粒作用,釋放胰
島素。
2降低肝臟製造葡萄糖的能力。
3加強周邊對胰島素的敏感性。
4必須在胰臟仍有分泌胰島素功能時才有作用。
5使用時需監測血糖值及HbA1c
第一代:
1、 Acetohexamide
01、用法:與早餐同時服用。
02、懷孕等級:D。
03、副作用:治療劑量下會促進尿酸排泄,腎功能不足者須注意。
2、 Chlorpropamide(Diabinase®)
01、用法:與早餐同時服用。
02、懷孕等級:C。
03、副作用:服用本藥後再喝酒會有Disulfiram反應。
3、 Tolazamide(Tolinase®)
01、用法:與早餐同時服用或於第一次正餐時服用。
02、懷孕等級:C。
03、對其他Sulfonylurea無反應者有效。
4、 Tolbutamide(Orinase®)
01、用法:與早餐同時服用或於第一次正餐時服用。
02、懷孕等級:C。
03、用來診斷蘭氏細胞腺瘤,若有腫瘤會使血糖迅速下降。
第二代:效價比第一代強約100~1000倍。(字首多為:Gli-)
1、 Glibenclamide(Euglucon®、Glyburide®)
01、用法:於早餐時或早餐後立即服用,可與Metformin併用。
02、懷孕等級:B。
2、 Gliclazide(Diamicron®)
01、恢復β-cell對葡萄糖的敏感性,使Insulin index回復正常。
02、不會發生低血糖危險。
03、可以提供24小時穩定的血糖。
04、減少血小板附著力與凝集。
05、恢復血管壁分解纖維蛋白的能力。
06、用法:每天三次,可與Metformin併用(Metaglip®=Gliclazide+Metformin)。
3、 Glimepiride(Amaryl®)
01、刺激GLUT4移動到細胞膜,轉運葡萄糖到細胞內,提升周邊組織對胰島素的敏感性,增加周邊葡萄糖的攝取。
02、用法:每日一次早餐前或第一次正餐前服用,服用後一定要進食。
03、對心臟血管安全性較高。
04、可與Metformin併用。
05、懷孕等級:C。
06、禁忌:不適用於Type1 DM、diabetic ketoacidosis、Diadetic coma病人。
07、副作用:與Thiazolidinedione類併用可能引起體重上升。
4、 Glipizide(Minidiab®)
01、用法:飯前30分鐘,每天一次早餐前,或是每天兩次早晚餐前。
02、不可用於幼年型糖尿病。
03、懷孕分級:C
三、 Biguanide(字尾多為:formin)
1減少肝臟製造葡萄糖。
2減少小腸吸收葡萄糖。
3增加周邊組織(骨骼肌及脂肪組織)對葡萄糖的吸收及利用。
4改善胰島素的作用但不影響胰島素的分泌。
5降低VLDL及LDL,抑制高血脂。
6Metformin是用來改善PCOS( Polycystic ovary Syndrome)的第一線藥物。
1減少肝臟製造葡萄糖。
2減少小腸吸收葡萄糖。
3增加周邊組織(骨骼肌及脂肪組織)對葡萄糖的吸收及利用。
4改善胰島素的作用但不影響胰島素的分泌。
5降低VLDL及LDL,抑制高血脂。
6Metformin是用來改善PCOS( Polycystic ovary Syndrome)的第一線藥物。
1、 Phenformin
01、因為會引起乳酸中毒(Lactic acidosis),已停用。
2、 Metformin(Glucopharge®)
01、與粒線體親和力低,不會阻礙粒線體氧化葡萄糖。
02、口服吸收佳,不會與血漿蛋白結合,不被代謝,由尿液排出。
03、與Rosiglitazone併用為NIDDM且肥胖者最理想的口服藥。
04、用法:於飯中服用。
05、禁忌:不適用於Type1 DM、diabetic ketoacidosis、Diadetic coma以及嚴重肝腎疾病的病人。
06、副作用:會使口中有金屬味。
07、懷孕分級:C
08、男性病患creatinine大於1.5mg/dL時,女性病患creatinine大於1.4mg/dL時,不可使用,以免乳酸中毒。
09、肝功能不好的患者需要監測肝功能。
10、若病人需要進行靜脈注射含碘顯影劑(包括; IV urogram,IV cholangiography,angiography,CT (computed tomography) scan with IV contrast materials)的放射性檢查,建議檢查後48小時停止使用metformin。並最好能追蹤檢查後的腎功能。
3、 Buformin(Bigual®)
01、用於成人型糖尿病,尤其是肥胖者。
四、 Meglitinide(字尾多為:glinide)
1藉由阻斷β-cell的ATP依賴性K+ 通道,使β-cell去極化,開啟Ca2+通道,產生
脫顆粒作用,釋放胰島素。
2需要β-cell仍有分泌胰島素功能時才有作用。
3使用時需監測血糖值及HbA1c
4腎功能不良的需監測serum creatinine
1藉由阻斷β-cell的ATP依賴性K+ 通道,使β-cell去極化,開啟Ca2+通道,產生
脫顆粒作用,釋放胰島素。
2需要β-cell仍有分泌胰島素功能時才有作用。
3使用時需監測血糖值及HbA1c
4腎功能不良的需監測serum creatinine
1、 Repaglinide(Novo-Norm®)
01、可與Metformin併用。
02、投藥方式一般為飯前15分鐘,但亦可改變成飯前30分鐘給藥或給藥後立即用餐。未用餐則不用服藥。
03、Repaglinide同其他的促進胰島分泌劑,有可能產生低血糖症。
04、避免同時使用gemfibrozil與repaglinide, repaglinide降低血糖的功能可能被顯著的提高且延長,以致增加嚴重低血糖的危險性。
05、懷孕分級:C
2、 Nateglinide(Starlix®)
01、為phenylalanine衍生物。
02、於飯前15-30分鐘服用。
03、可恢復初期的胰島素分泌,維持正常血糖控制。
04、使餐後的血中葡萄糖及HbA1c減少。
05、由肝中CYP2C9代謝。
06、懷孕分級:C
五、 Thiazolidinedione(字尾多為:glitazone)
1降低胰島素阻抗性,增加胰島素的感受性(Insulin sensitization),對Peroxisome
proliferator activated receptor gamma(PPARγ)有高度選擇性及強化活化的作用
2可調節胰島素反應性之基因的轉錄作用。
3增加葡萄糖載體GLUT4的含量,間接增加葡萄糖進入細胞。
4不會使血糖過低或使葡萄糖耐受性減弱。
5不會增加胰島素分泌。
6只有在有胰島素分泌下才有作用,不適用於Type1DM病人。
7使用時需監測血糖值及HbA1c
8ADR:肝功能障礙。需要監測肝功能(Liver function)
9懷孕等級:C
1降低胰島素阻抗性,增加胰島素的感受性(Insulin sensitization),對Peroxisome
proliferator activated receptor gamma(PPARγ)有高度選擇性及強化活化的作用
2可調節胰島素反應性之基因的轉錄作用。
3增加葡萄糖載體GLUT4的含量,間接增加葡萄糖進入細胞。
4不會使血糖過低或使葡萄糖耐受性減弱。
5不會增加胰島素分泌。
6只有在有胰島素分泌下才有作用,不適用於Type1DM病人。
7使用時需監測血糖值及HbA1c
8ADR:肝功能障礙。需要監測肝功能(Liver function)
9懷孕等級:C
1、 Rosiglitazone(Avandia®)
01、可與Metformin(Avandamet®=Rosiglitazone+Metformin)及Sulfonylurea(Avandaryl®=Rosiglitazone+Glimepiride)併用。
02、服用方式為與食物併用或是空腹服用。
03、對老年人不須調整劑量。
04、由CYP2C8代謝,對大多數由CYP450代謝的藥沒有抑制作用。
05、加重CHF病情,因為會使體液滯留。
2、 Pioglitazone(Actos®)
01、改善肌肉及脂肪細胞對胰島素的敏感度。
02、抑制肝臟醣質新生,降低肝臟的葡萄糖產量。
03、降低血糖、HbA1c及胰島素的血中濃度。
04、可與Sulfonylurea及Metformin
(ActosPlus met®=Pioglitazone+Metformin)併用。
(ActosPlus met®=Pioglitazone+Metformin)併用。
05、由CYP2C8代謝,少部分由CYP3A4代謝。
06、血清蛋白結合率比Rosiglitazone高。
07、吸收會因食物而增加,可與食物併用。
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