六、        GLP-1Glucagon like peptide -1
1、 ExenatideByetta®
01、Synthetic exendin -4,屬於incretin mimetic agent(incretin為一種降低血糖的胺基酸)
02、模仿希拉毒蜥(Gila monster)的唾液成分所合成,這種毒蜥生長在美國西南部和墨西哥沙漠,含毒唾液中有一種稱為GLP-1的蛋白質,作用和人體內能刺激胰島素分泌的腸激素GLP-1類似。
03、GLP-1是一種從腸道L-cell分泌的荷爾蒙,會在進食時分泌。
04、Exenatide 也可能與其他受體作用,在人體內可以刺激insulin分泌,抑制glucagon分泌,增加飽足感,減緩胃排空,促進βcell增值與再生。
05、降血糖的效果和市售其他藥物差不多,不過,FDA規定,必須在其他藥物無法控制血糖時才能使用,而且必須和其他糖尿病藥物並用。
06、每天注射兩次,可與metformin或sulfonylurea生。ㄞㄣ合併使用。
07、天然的GLP-1只能注射使用,且半衰期短。
08、不會像注射胰島素可能引起血糖過低的危險。
09、使用時需監測血糖值及HbA1c
10、腎功能不良的需監測serum creatinine,及microalbuminuria。
11、主要副作用為噁心,使用後會漸漸改善。
12、懷孕等級:C
2、 Liraglutide
01、比exenatide更接近人類的GLP-1。
02、每天注射一次,可以明顯改善血糖控制的效果,並減少低血糖的危險發生。
03、高劑量的副作用主要為噁心、嘔吐。
04、截至2006年,仍在臨床試驗階段。

七、        Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor(抑制GLP1分解)
1、 Vildagliptin
01、抑制體內的GLP-1分解,臨床顯示可以降低HbA1c達1%。
02、與metformin比較,腸胃道副作用較少。
03、截至2006年9月,仍在臨床試驗階段。
2、 SitagliptinJanuvia™
01、抑制體內的GLP-1分解,臨床顯示可以降低HbA1c達1.4%。
02、對於之前用過Pioglitazone但無法控制血糖的病人,仍然可以降低HbA1c、改善胰臟βcell的功能及明顯降低proinsulin與proinsulin/insulin的濃度。
03、最常見的不良反應是鼻塞或流鼻水或喉嚨發炎、頭痛、腹瀉、和關節痛,沒有體重增加及水腫的不良反應。
04、不建議用在type1 DM及Diabetic ketoacidosis患者。
05、懷孕分級:B
3、 Saxagliptin
01、截至2006年9月,仍在臨床試驗階段。
 
 

注射劑型:
八、        Amylinomimetic agent
1、 Pramlintide acetateSymlin®
01、合成的amylin類似物,可與insulin混合後由皮下給藥,用於控制飯後血糖過高。因此pramlinitide可輔助insulin之作用。
02、Amylin是一種與insulin在胰臟βcell一起分泌的胺基酸。Amylin可減緩消化後的糖份從胃部到血液的速率。
03、作用在大腦,因神經傳導的抑制,而降低食物的攝取、延緩胃排空及抑制glucagon的分泌。
04、Type1及Type2 DM均可以使用。
05、臨床試驗顯示可明顯降低飯後血糖值及糖化血色素。
06、必須配合胰島素使用,但不可以在同一條line。
07、除皮下給藥外,亦可由靜脈投與,但副作用較多,易造成心悸、頭痛、頭昏眼花等。
08、使用時需監測血糖值及HbA1c,當HbA1c大於9%時,則不考慮使用。
09、腎功能不良的需監測serum creatinine,及microalbuminuria。
10、每天二次在飯後以120 μg pramlintide取代amylin作為胰島素治療的輔助療法,重要的是,pramlintide對於血糖控制的改善會伴隨體重的減輕,所以可長期改善第二型糖尿病患者的血糖與體重控制,而且不會增加發生嚴重低血糖的機率。
11、懷孕等級:C
12、不建議兒童使用。

九、        β3-agonist
1、 Solabegron
01、選擇性作用於β3 adrenergic receptor,加速醣類在身體的分解。
02、目前適應症為膀胱過動症,機轉為增加micturition reflex(排尿反射)的閾值,減少膀胱滿張時的壓力。
03、會增加心跳速率。
04、截至2006年9月,仍在臨床實驗2期。

十、        Selective CB1 endocannabinoid receptor antagonist
1、 RimonabantAcomplia®
01、選擇性CB1(central cannabinoid)內大麻受體拮抗劑,降低食物攝取的慾望,並能促進脂肪分解及葡萄糖類代謝,以及改善血脂異常等效果,有預防第二型糖尿病的潛力。
02、在人體各項神經訊息傳導系統(ECS)中,含有可調節體重及新陳代謝的內分泌成分,如果ECS過度活化時,就可能增加食物的攝取量及腹部脂肪的囤積,只要阻斷大腦中的CB1接受器,就可達到減重效果。
03、副作用會有會有頭暈、精神不集中、失眠、腸胃噁心,對於有精神疾病如憂鬱症病人,不適合服用該藥。

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