四   Antiplatelet agent(抗血小板製劑)
           1 COX-I(環氧化酶抑制劑)
01   .Aspirin
                             ① 抑制COX,阻斷TXA2合成路徑。
                             ② 抑制PGE生成,防止血管收縮。
                             ③ 臨床應用:
                                                     I   Celebrovascular accident transient ischemia:50~325mg/day
                                                    II   Coronary artery bypass graft:325mg/day
                                                   III   Myocardial infarction:預防劑量:75~325mg/day
                                                  IV   Percutaneous coronary intervention:初始劑量:325mg/day,維持劑量:160~325mg/day
02   Sulfinpyrazone
                             ① 抑制COX,阻斷TXA2合成路徑。
                             ② 對正常人沒有影響,臨床用於預防腦血管病變及缺血性心臟病。
                             ③ 促進尿酸排泄,治療慢性痛風。
           2 PDE-I(磷酸二脂酶抑制劑)
01   DipyridamolePersantin®
                             ① 結構上為Primidine,為抗血小板藥物中含有最多氮原子者。
                             ② 抑制紅血球及血小板Adenosine的uptake以及抑制血管環(Vascular ring)上的PDEⅤ活性(第五型Phosphodiesterase),增加cGMP,抑制血小板內的Thromboxane A2形成及釋放ADP、PAF及5HT,阻斷血小板凝集及血栓生成。抑制血小板的附著力。
                             ③ 抑制Adenosine deaminase,增加血中濃度,擴張血管。
                             ④ 擴張冠狀動脈,防止血栓生成及預防心絞痛。
                             ⑤ 亦可以使肺部動脈舒張,減輕肺高壓。
                             ⑥ 錠劑先經咀嚼後服用,每天三次,每次75mg,飯前一小時服用。
                             ⑦ 與 warfarin 併用時,並不會影響 prothrombin time。
                             ⑧ 懷孕用藥級數:B 級。
                             ⑨ 授乳期:會分泌於乳汁中。授乳婦女要謹慎使用。
                             ⑩ 兒童:12歲以下兒童的安全性與有效性尚未確立,目前有應用在小兒心臟病。
02   PentoxifyllineTrental®
                             ① 抑制多種PDE(Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ),增加cAMP,抑制血小板釋放ADP、PAF及5HT,阻斷血小板凝集及血栓生成。
                             ② 加強紅血球彈性,促進末梢循環。
03   CilostazolPletaal®
                             ① 抑制PDEⅢ活性,阻礙cAMP代謝而增加其血中濃度,產生抑制血小板凝集及血管擴張之作用。
                             ② 抑制血管平滑肌細胞增生,減少血管阻力。
                             ③ 降血脂,增加HDL。
                             ④ 臨床用途:緩解間歇性跛足(intermittent claudication)。
                                          A.    用法:對intermittent claudication的建議劑量為每天二次、每次100mg;服藥時間應於早、晚餐前1.5小時或餐後2小時。用於預防coronary angioplasty後的restenosis,可每天一次或二次,每次服用100mg。
04   AnagrelideAgrylin®
                             ① Anagrelide因劑量大小不同可影響到巨核細胞(Megakaryocyte)的成熟度,因而降低製造血小板的能力。Anagrelide作用在巨核細胞形成的末期,干擾巨核細胞的分化,使巨核細胞呈現較小且不成熟。
                             ② 高劑量的Anagrelide會抑制PDEⅢ活性,阻礙cAMP代謝而增加其血中濃度,產生抑制血小板凝集及血管擴張之作用。
                             ③ 低劑量的Anagrelide會抑制collagen,進而抑制血小板的凝集且減少血小板的生成。
                             ④ 臨床用途:原發性血小板過多症。
                                          A.    用法:初劑量0.5mg,每天四次或1mg,每天兩次。且必須維持一週以上。
                                          B.    每天總劑量不得超過10mg,單一劑量不可超過2.5mg。
           3 Antiaggulation(血小板凝集干擾劑)
01   Protamine
                             ① 帶正電的鹼蛋白,干擾血小板凝集。
                             ② 與heparin電性中和,作為解毒劑。
                             ③ 每100單位的Heparin注射1mg的Protamine。
           4 Antidegranulation agent(抗脫顆粒作用劑)
01   TiclopidineTiclid®
                             ① 活化Adenylyl cyclase,使cAMP增加,抑制血小板釋放ADP、PAF及5HT,阻止ADP誘導血小板與血纖維蛋白結合。副作用會造成血小板減少。
                             ② 臨床用於預防缺血性腦病變及改善血循環障礙。
                             ③ 副作用有Neuropenia(嗜中性白血球缺乏)、Aplastic anemia(惡性貧血)、Agranulocytosis(顆粒性白血球缺乏)、肝功能降低(GOT↑、GPT↑),故為二線用藥。
                             ④ 手術前:可能使出血量增加,因此建議在手術前 10-14 天前停藥。
                             ⑤ 懷孕用藥級數:B 級。
                             ⑥ 臨床應用:
                                          A.    coronary artery bypass graft:250mg/Bid/day
                                          B.    Placement of stent in coronary artery in combination with aspirin: 250mg/Bid for 30 days
                                          C.    預防 Thromboembolic stroke:250mg/Bid
02   ClopidogrelPlavix®
                             ① Clopidogrel選擇性抑制血小板ADP受體與ADP結合,如此便會抑制藉由ADP媒介的glycoprotein GPIIb/IIIa 複合體的活化作用,進而抑制血小板釋放PAF及5HT,阻止ADP誘導血小板與血纖維蛋白結合。
                             ② 臨床用於治療acute coronary syndrome。
03   Ginkgolide(銀杏內酯)
                             ① 為PAF antagonist,減少血小板活性,臨床上用於治療血液循環不良及腦血循障礙輔助治療。
           5 Platelet receptor inhibitor(血小板受體抑制劑)
01   AbciximabLeopro®
                             ① 血小板上的α-glycoprotein(AntithrombinⅢ)Ⅱb/Ⅲa receptor inhibitor(單株抗體)。抑制血小板凝集作用,適用於不穩定性心絞痛(Variant angina)之冠狀動脈氣球擴張暨支架放置手術。
02   EptifibatideIntegrilin®
                             ① 作用在血小板上的α-glycoprotein(AntithrombinⅢ)Ⅱb/Ⅲa receptor inhibitor。
                             ② 抑制血小板凝集作用,治療acute coronary syndrome。
03   TirofibanAggrastat®
                             ① 作用在血小板上的α-glycoprotein(AntithrombinⅢ)Ⅱb/Ⅲa receptor inhibitor,常與heparin併用治療acute coronary syndrome,以及PTCA的病人。
 五   AntiTXA2 agent
           1 Dazoxiben
01   TXA2 synthesis inhibitor,抑制TXA2合成酶,減少凝血反應。
           2 GR32191
01   Selective TXA2 receptor inhibitor,使TXA2無法和受體結合,產生凝血作用。
 六   Prostaglandin
           1 Iloprost
01   PGI2衍生物,抑制血小板凝集。
02   臨床用於治療末梢血栓。
           2 EpoprostenolFlolan®
01   PGI2衍生物,抑制血小板凝集,延長凝血時間。
02   強力血管擴張,用於治療肺性高血壓。
 七   Factor inhibitor
01   Drotrecogin α(Xigris®
                             ① 減少D-dimer 及 IL-6 活性,降低D-dimer及PAI-1(Plasminogen Activator Inhibitor - 1)的 level,並活化Protein C,達到抑制Factor Ⅴa及Ⅷa的作用。
                             ② 阻斷 selectin 附著於白血球上,抑制微血管內皮細胞中的血栓素引發單核球生成TNF(human tumor necrosis factor),而達到抑制發炎效果。
                             ③ IV 24μg/kg/hr 治療96小時,若中斷後則以相同劑量給予至總時數達到96小時,不可提高劑量或以快速輸注方式來達到總量。
                             ④ 目前只有IV劑型。
                             ⑤ 在APACHⅡ指數大於25及兩個器官以上衰竭的病患上,可以提生存活率。
                             ⑥ 在診斷出多重器官衰竭及嚴重敗血症的12小時內給藥,效果最好。
                             ⑦ 血小板小於三萬時,必須停止給藥以減少出血的副作用,且額外補充血小板並沒有辦法有效抑制因藥物引起的出血。
 八   其他影響凝血的藥物:
           1 Cephalosporin
01   抑制凝血酶原活化:
                             ① CephamandoleMandol®
                             ② CefoperazoneCefobide®
02   抗血小板作用:
                             ① MoxalactamMoxam®
           2 Fibrate
01   ClofibrateLopid®:降低血小板附著力。
           3 Vitamin
01   Niacin:促進tPA分泌。
           4 Antibiotic
01   PlicamycinMithracin®:抗血小板活性(Thrombocytopathy)。
           5 Sulfonylurea
01   GliclazideDiamicron®:減少血小板附著及凝集,恢復血管壁分解纖維蛋白的能力。
           6 PDE-I
01   AmrinoneInocar®:抑制PDE3,增加cAMP,高劑量會引起血小板減少症。
           7 Carbapenam
01   Tienam:會引起Thrombocytopenia
           8 Anticonvulsion
01   Phenytoin:會引起Thrombocytopenia
02   Carbamazepine:會引起Thrombocytopenia

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