最早在1886年，Acetanilide類藥物便由Cahn and Hepp公司開發出的Antifebrin面世，後來在1887年Phenacetin的出現讓大家開始使用這個藥物，但由於腎毒性的關係，在1980年代被停用，而在1893年時，Acetaminophen由von Mering生產使用，但真正的流行是在1949年。
Acetanimophen（Paracetamol）為Phenacetin的活性代謝物，大約會抑制血液中50%的COX-1及COX-2，及少部分canine brain中的COX-3，達到解熱的效果。
Acetaminophen吸收快速且幾乎完全吸收，約60%經由醛糖酸化 （glucuronidation） 及35%硫酸鹽化 （sulfation）或3%由Cystein代謝，剩下的極少數會經由Hydroxylation及deacetylation代謝。約有90%以上的代謝物會經由尿液排除；其它僅約5%經由肝臟cytochrome P-450 （CYP2E1、CYP1A2、CYP3A4）氧化成毒性中間產物N-acetyl-p-benzoquinoneimine（NAPQI），具有毒性的NAPQI會再與glutathione結合成非毒性代謝物。
當acetaminophen突然劑量過高時，sulfation代謝作用便會飽和並改由cytochrome P-450代謝，並產生大量NAPQI。
當glutathione量不足以結合NAPQI時，NAPQI便會與肝細胞結合，造成肝細胞性壞死，產生肝毒性。 Paracetamol的代謝路徑如下
N-Acetyl-L-Cystein（NAC）在體內做為麩胺基硫替代物或前驅物，促進硫酸鹽結合途徑。
機轉上為NAPQI的解毒劑。不但可以補充已損耗的GSH，也可以直接將已經和GSH結合的NAPQI取代出來。
臨床上使用Acetaminophen作為解熱鎮痛劑，而利用NAC來作為化痰祛咳劑，同時使用時，Acetaminophen會先作用在中樞，產生解熱陣痛作用之後，接著進入肝臟代謝，正常劑量下，如同上述所言，少量的Acetaminophen會被代謝成無毒性的化合物，只有在大量服用時才會產生過量的NAPQI，此時才會有中毒之虞，而NAC並不會直接與Acetaminophen作用，因此同時使用Acetaminophen與NAC其實並不衝突。
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