快樂小藥師 Im pharmacist nichts glücklich

製藥公司研製，2000年1月15日在美國首次上市。本品可選擇性地結合並啟動視黃酸類（retinoid）X受體亞型（RXRα，RXRβ，RXRγ）。RXR可與多種受體[如維A酸受體（RAR）、維生素D受體、甲狀腺素受體，以及過氧化物酶體增生物啟動受體（PPAR）]形成異二聚體。這些受體一旦被啟動可控制基因的表達，控制細胞分化和增生。在體外試驗中，本品可抑制某些腫瘤細胞系的生長；在動物模型體內試驗中，本品可誘使乳腺瘤消退。本品口服後，約2小時達血漿峰濃度，半衰期約為7小時。含脂食物可增加本品吸收，較之葡萄糖溶液，含脂食物可使300mg本品的AUC及Cmax分別上升35%和48%；本品可與血漿蛋白高度結合（99%）。

　　在血漿中能測得本品的四種代謝產物：6-和7-羥基bexarotene以及6-和7-氧代bexarotene。體外試驗顯示細胞色素P450 3A4是對氧化產物形成及氧化產物葡糖醛酸化起主要作用的酶。

　　經對Ⅱ型糖尿病患者進行本品及本品代謝物腎消除過程的檢測，目前認為本品主要大部分隨膽汁消除，基本不隨尿液排出。

臨床評價：兩項開放性研究顯示本品對早期及晚期難治性皮膚T-細胞淋巴瘤有效。

　　在第一項研究中，對至少兩種治療方法無反應或不能耐受的早期皮膚T-細胞淋巴瘤病人服用本品一日300mg/m²後，28例病人中有15例（54%）獲得全部或部分反應（改善至少達50%以上），而更高劑量組反應率為10例/15例（67%），此外，一日300mg/m²組中有2例病人在25周內復發。

　　在第二項研究中，94例至少一種全身性治療方法無效的晚期皮膚T-細胞淋巴瘤病人中，56例接受本品一日300mg/m2後有25例（45%）獲得反應，另外35例接受較高劑量本品，有21例（55%）獲得瓜；低劑量組有反應的病人中有9例經中位時間19周復發。

　　在兩項研究中，共有84例病人接受本品一日300mg/m²，其中3例（4%）獲得完全反應，40例（48%）獲得部分瓜；在高劑量組中，完全反應率為9例/53例（17%）。

適應症：口服治療頑固性皮膚T-細胞淋巴瘤的皮膚症狀。