目前H3的受體被發現分佈在中樞神經突觸之前，可以經由負回饋抑制組織胺釋放及影響NE、5-HT及Ach釋放臨床上目前作為抗憂鬱之用

Agonist：(R)-α-methylhistamine、Cipralisant、Immepip、Imetit、Immethridine、Methimepip、Proxyfan

antagonist：Betahistine、Burimamide (also weak H2 antagonist)、Ciproxifan、Conessine、Clobenpropit (also H4 antagonist)、Impentamine、Iodophenpropit、Thioperamide (also H4 antagonist)

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