很多人認為西藥會傷胃,所以在服藥時,都喜歡配上胃藥(制酸劑)併服,很多醫師開處方時,也喜歡加入制酸劑,然而有些藥物是不宜和制酸劑併服的,因此藥物與制酸劑的交互作用存在於一些藥物治療中。許多病人沒有考慮制酸對藥物的影響,因為制酸劑會提高胃內的酸鹼值(PH),增加了某些藥物的吸收,或是提高了尿道的PH值,增加了某些藥物的腎臟清除,還有制酸劑都是屬於金屬的化合物,多數為鋁與鎂鹽的金屬化合物,少數為鈣與鈉鹽的金屬化合物。根據金屬化學的性質,二價與三價的金屬離子容易與許多化學成分結合在一起,因此妨礙了藥品的吸收。所以病人須教育其重視可能的交互作用。
通常制酸劑會導致藥物吸收的減少或吸收的延緩,然而,並非對任何藥物均會造成這樣的結果,制酸劑可能經由下列機轉影響其他 藥物的吸收:
(一)提高胃的酸鹼值而改變藥品的溶解、崩解及離子化:
(a)弱酸性的藥物,在低的酸鹼值下吸收較好,此時為非離子化狀態,因為與制酸劑併用產生離子化,使其吸收減少而降低藥效(如digitoxin、digoxin、phenytoin、chlorpromazine與isoniazid)
(b)鹼性藥物與制酸劑併用,因其PH值的增加,使其產生非離子化,易通過細胞膜吸收,使其作用增加可能產生毒性及副作用(如pseudoephedrine、levodopa與meperidien)
(二)吸附藥品或與藥品結合導致生體可用率降低:(如Tetracycline)。吸附較強的是magnesium trisilicate及magnesium hydroxide,其次是aluminum hydroxide及calcium carbonate
(三)提高尿液酸鹼值而影響藥品排泄速率:
制酸劑會將尿液鹼化,使弱鹼性藥物較不易解離,在腎小管內易再吸收,而使藥物排除減少增加血中濃度,(如Quinidine和amphetamine),而酸性藥物(如水楊酸類Salicylate)的排出被增強。Sodium bicarbonate對尿液酸鹼值的影響最明顯。
(四)制酸劑改變胃排空時間:
胃的排空時間延遲,會使藥物暴露於酸中的時間延長,造成藥物在胃內變質,含Al(鋁)的制酸劑會抑制胃腸道的蠕動,有顯著的交互作用,尤其是digoxin、penicillin、isoniazide和levodopa。含(鎂)Mg+的制酸劑會使小腸蠕動增加,對於親水性或高極性藥物,因為鎂的攝取而影響其在小腸的吸收。若制酸劑同時含有鋁和鎂就不會有此交互作用。而吸收程度的增加可能是有益的,卻也可能因為藥物的治療指數範圍狹窄,而伴隨著副作用發生的危險。
那些藥物不宜和制酸劑併服?
NSAIDs:少數與制酸劑併服會降低生體可用率。
Corticosteroids:含有鋁鹽、鎂鹽、鋁、鎂鹽混合製劑,使其吸收減少。
ACE inhibitors:使用鋁、鎂鹽混合製劑,增加胃內PH值,而促使Captopril離子化,減少其吸收。
Benzodiazepines:1.含有鋁鹽會增加其吸收。
2.含有鎂鹽或鎂、鋁混合製劑會降低其吸收。
Calcitrol:含有鎂鹽或鎂、鋁混合製劑,使用在慢性洗腎的病人可能會導致高鎂血症。
Allopurinol:含有鋁鹽制酸劑會降低其吸收。
β-blockers:制酸劑會影響propranolol在小腸的吸收速率,其原因為制酸劑會影響胃的排空,而影響propranolol的吸收。其它β-阻斷劑如metoprolol與制酸劑併服,會增加生體可用率11%,而Atenolol因胃內PH升高,使其溶解速率降低會減少生體可用率約33%。
現列出與制酸劑併服時會造成具臨床意義之藥物交互作用的相關藥物:
藥 名
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影 響
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機 轉
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處 理 方 法
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Baccidal (Norfloxacine)
Tarivid (ofloxacine)
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制酸劑會減低Quinolone的藥理作用
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制酸劑可能會降低Quinolone在腸胃道的吸收
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制酸劑至少在給予Quinolone6小時前或2小時後才投予
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Quinidine
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某些制酸劑可能會增加Quinidine的血中濃度,而可能導致毒性的發生。
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增加尿道的PH值使Quinidine的腎臟清除率降低
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Quinidine和制酸劑併用,應監測血中濃度及毒性的發生,決定是否需減低劑量。單獨含鋁的制酸劑,影響較小。
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Tetracycline
Minocin
Doxycycline
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降低Tetracycline的血中濃度
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Tetracyclines和二價及三價的金屬離子會形成不溶性螯合物(尤其是鋁離子)而減低其吸收
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避免併服。若需併服,應於給完tetracycline至少2小時後,使其達最大吸收量才給予制酸劑。避免在tetracycline前給制酸劑
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Aspirin
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使Aspirin的血中濃度降低
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制酸劑會增加尿道的pH值,減少Aspirin於腎臟的再吸收,增加腎清除。
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Ferrous Sulfate
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制酸劑會減少鐵離子於腸胃道的吸收。
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制酸劑增加了胃的PH值或是與鐵形成不溶性鹽類,減少鐵的溶解度。
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二者儘可能錯開久一點服用。
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胃酸分泌抑制劑—H2拮抗劑
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含有鋁鹽、鎂鹽、鋁、鎂鹽混合製劑使其吸收減少
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前者會妨礙胃酸分泌抑制劑的吸收
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應先服用胃酸分泌抑制劑,兩小時後再服用制酸劑。
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黏膜保護劑 (Sulcralfate)
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使黏膜保護劑的作用喪失
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因制酸劑會增加胃內的PH值,抑制鋁鹽的解離,減少了高價陰離子的形成,而降低了和胃腸道受損黏膜蛋白質的鍵結。
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制酸劑應錯開至少30分鐘以上服用。
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