快樂小藥師 Im pharmacist nichts glücklich

內容轉載自：行政院退除役官兵輔導委員會台北榮民總醫院藥劑部團隊撰稿

Paricalcitol（Zemplar 亞培腎骨樂）

慢性腎衰竭之病患由於腎臟功能逐漸惡化，易導致體內血鈣濃度降低、血磷升高以及活性維生素D缺乏，引起副甲狀腺素製造、分泌增加，造成次發性副甲狀腺機能亢進，繼而影響骨骼、心血管等正常功能而使健康受到危害。臨床上控制此疾病自然惡化的治療藥物除了口服磷結合劑（如鈣鋁製劑、碳酸鑭及sevelamer等）外，亦可藉由補充維生素D以降低副甲狀腺素的濃度。
Paricalcitol為新的維生素D衍生物，可透過和維生素D接受體結合，選擇性地活化維生素D相關生物途徑進而抑制副甲狀腺素的合成，臨床應用於治療次發性副甲狀腺機能亢進。目前巿售之paricalcitol包含兩種劑型：口服膠囊與注射劑型。口服膠囊適用於慢性腎臟疾病第三、四期透析之病患，使用較注射劑方便；注射劑型則因吸收完全，可達較高血中濃度，適用於治療慢性腎臟疾病第五期引發副甲狀腺機能亢進之透析病患。Paricalcitol起始使用劑量依血中副甲狀腺素濃度及鈣、磷值而定，若未達滿意療效，可每2-4週調增劑量。
Paricalcitol主要經由肝臟和非肝臟途徑代謝，故與肝臟代謝酵素CYP3A4的抑制藥物如clarithromycin（抗細菌）、ketoconazole（抗黴菌）、itraconazole（抗黴菌）、voriconazole（抗黴菌）等併用時，可能會增加paricalcitol血中濃度；與digoxin（心血管藥物）併用可能因血鈣升高而使digoxin之毒性增加，故應嚴密監控digoxin之血中濃度。對肝功能不全病患，使用paricalcitol時不需特別調整劑量，血液透析亦不會影響paricalcitol排除。由於動物試驗顯示具胎兒毒性，懷孕用藥分級屬於C級，故懷孕婦女應避免使用，對於授乳婦女亦不建議使用。Paricalcitol的不良反應以噁心 (13%)、嘔吐(8%)、水腫 (7%)及紅疹最為常見，雖然paricalcitol僅選擇性地活化維生素D之相關生物活性，但是仍有少數高血鈣不良反應之案例報告，故一旦發生高血鈣需立即降低劑量或中斷治療；當劑量調整完成後，血清鈣磷值之監測可降為每月一次，副甲狀腺素檢測則每3個月一次。
Paricalcitol為新一代具選擇性的維生素D活化物，與calcitriol相較可增加透析病患存活率且減少高血鈣及其他副作用的發生，能有效控制次發性副甲狀腺機能亢進。此新一代的藥品可以提供洗腎病患另一個治療的新選擇，但是目前健保尚未給付，患者需自費使用。

最後補充一些劑量的部份：

Adult Dosing 

Dosage forms:  1,2,4 mcg; IV

hyperparathyroidism, secondary

[PO route, iPTH <500]

Dose: 1 mcg PO qd; Alt: 2 mcg PO 3x/wk; Info: adjust dose based on iPTH levels

[PO route, iPTH >500]

Dose: 2 mcg PO qd; Alt: 4 mcg PO 3x/wk; Info: adjust dose based on iPTH levels

[IV route]

Dose: 0.04-0.1 mcg/kg IV 3/wk, incr. dose 2-4 mcg/dose q2-4wk based on iPTH levels; Max: 0.24 mcg/kg; Info: give during dialysis

Peds Dosing

Dosage forms:  IV

hyperparathyroidism, secondary

[>5 yo]

Dose: 0.04-0.1 mcg/kg IV 3/wk, incr. dose 2-4 mcg/dose q2-4wk based on iPTH levels; Max: 0.24 mcg/kg; Info: given during dialysis