六、 GLP-1（Glucagon like peptide -1）
１、 Exenatide（Byetta®）
01、Synthetic exendin -4，屬於incretin mimetic agent（incretin為一種降低血糖的胺基酸）
02、模仿希拉毒蜥（Gila monster）的唾液成分所合成，這種毒蜥生長在美國西南部和墨西哥沙漠，含毒唾液中有一種稱為GLP-1的蛋白質，作用和人體內能刺激胰島素分泌的腸激素GLP-1類似。
03、GLP-1是一種從腸道L-cell分泌的荷爾蒙，會在進食時分泌。
04、Exenatide 也可能與其他受體作用，在人體內可以刺激insulin分泌，抑制glucagon分泌，增加飽足感，減緩胃排空，促進βcell增值與再生。
05、降血糖的效果和市售其他藥物差不多，不過，FDA規定，必須在其他藥物無法控制血糖時才能使用，而且必須和其他糖尿病藥物並用。
06、每天注射兩次，可與metformin或sulfonylurea生。ㄞㄣ合併使用。
07、天然的GLP-1只能注射使用，且半衰期短。
08、不會像注射胰島素可能引起血糖過低的危險。
09、使用時需監測血糖值及HbA1c
10、腎功能不良的需監測serum creatinine，及microalbuminuria。
11、主要副作用為噁心，使用後會漸漸改善。
12、懷孕等級：C
２、 Liraglutide
01、比exenatide更接近人類的GLP-1。
02、每天注射一次，可以明顯改善血糖控制的效果，並減少低血糖的危險發生。
03、高劑量的副作用主要為噁心、嘔吐。
04、截至2006年，仍在臨床試驗階段。
七、 Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor（抑制GLP1分解）
１、 Vildagliptin
01、抑制體內的GLP-1分解，臨床顯示可以降低HbA1c達1％。
02、與metformin比較，腸胃道副作用較少。
03、截至2006年9月，仍在臨床試驗階段。
２、 Sitagliptin（Januvia™）
01、抑制體內的GLP-1分解，臨床顯示可以降低HbA1c達1.4％。
02、對於之前用過Pioglitazone但無法控制血糖的病人，仍然可以降低HbA1c、改善胰臟βcell的功能及明顯降低proinsulin與proinsulin/insulin的濃度。
03、最常見的不良反應是鼻塞或流鼻水或喉嚨發炎、頭痛、腹瀉、和關節痛，沒有體重增加及水腫的不良反應。
04、不建議用在type1 DM及Diabetic ketoacidosis患者。
05、懷孕分級：B
３、 Saxagliptin
01、截至2006年9月，仍在臨床試驗階段。
注射劑型：
八、 Amylinomimetic agent
１、 Pramlintide acetate（Symlin®）
01、合成的amylin類似物，可與insulin混合後由皮下給藥，用於控制飯後血糖過高。因此pramlinitide可輔助insulin之作用。
02、Amylin是一種與insulin在胰臟βcell一起分泌的胺基酸。Amylin可減緩消化後的糖份從胃部到血液的速率。
03、作用在大腦，因神經傳導的抑制，而降低食物的攝取、延緩胃排空及抑制glucagon的分泌。
04、Type1及Type2 DM均可以使用。
05、臨床試驗顯示可明顯降低飯後血糖值及糖化血色素。
06、必須配合胰島素使用，但不可以在同一條line。
07、除皮下給藥外，亦可由靜脈投與，但副作用較多，易造成心悸、頭痛、頭昏眼花等。
08、使用時需監測血糖值及HbA1c，當HbA1c大於9％時，則不考慮使用。
09、腎功能不良的需監測serum creatinine，及microalbuminuria。
10、每天二次在飯後以120 μg pramlintide取代amylin作為胰島素治療的輔助療法，重要的是，pramlintide對於血糖控制的改善會伴隨體重的減輕，所以可長期改善第二型糖尿病患者的血糖與體重控制，而且不會增加發生嚴重低血糖的機率。
11、懷孕等級：C
12、不建議兒童使用。
九、 β3-agonist
１、 Solabegron
01、選擇性作用於β3 adrenergic receptor，加速醣類在身體的分解。
02、目前適應症為膀胱過動症，機轉為增加micturition reflex（排尿反射）的閾值，減少膀胱滿張時的壓力。
03、會增加心跳速率。
04、截至2006年9月，仍在臨床實驗2期。
十、 Selective CB1 endocannabinoid receptor antagonist
１、 Rimonabant（Acomplia®）
01、選擇性CB1（central cannabinoid）內大麻受體拮抗劑，降低食物攝取的慾望，並能促進脂肪分解及葡萄糖類代謝，以及改善血脂異常等效果，有預防第二型糖尿病的潛力。
02、在人體各項神經訊息傳導系統（ECS）中，含有可調節體重及新陳代謝的內分泌成分，如果ECS過度活化時，就可能增加食物的攝取量及腹部脂肪的囤積，只要阻斷大腦中的CB1接受器，就可達到減重效果。
03、副作用會有會有頭暈、精神不集中、失眠、腸胃噁心，對於有精神疾病如憂鬱症病人，不適合服用該藥。
醫藥類 (14)
